按月配资助手网 [des-Arg1]-Bradykinin；Bradykinin (2-9)；Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg_搜狐网

Bradykinin (2-9) 是由8个氨基酸组成的活性多肽，序列中含有3个脯氨酸。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种Bradykinin代谢物。是一种氨基截断的缓激肽，是缓激肽的代谢物，没有可检测到的收缩活性。它能抑制ACE，增强BK。

基础信息英文名称：[des-Arg¹]-Bradykinin; Bradykinin (2-9); Des-Arg1-bradykinin 中文名称：[去-精氨酸¹]-缓激肽；缓激肽(2-9)；舒缓激肽片段2-9 氨基酸序列：脯氨酸-脯氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-丝氨酸-脯氨酸-苯丙氨酸-精氨酸（Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg）单字母序列：PPGFSPFR 三字母序列：Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH 分子量：904.02 Da 分子式：C₄₄H₆₁N₁₁O₁₀ 等电点（pI）：3.34（理论计算值，基于氨基酸侧链电荷） CAS号：16875-11-9展开剩余75%结构信息结构图：

一级结构：线性八肽，由天然缓激肽（Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg）N端精氨酸（Arg¹）缺失形成，含3个连续/间隔的脯氨酸残基。关键特征：缺失N端Arg¹后，失去对缓激肽B1受体的激动活性，但保留与B2受体的弱结合能力；脯氨酸残基的存在形成刚性肽链构象，抵抗羧肽酶和内肽酶的降解作用；丝氨酸残基的羟基可参与分子内氢键，稳定局部空间结构。空间构象：溶液中呈现部分折叠构象，苯丙氨酸残基的芳香侧链与脯氨酸的吡咯烷环形成疏水相互作用。作用机理代谢生成：体内由氨基肽酶P（Aminopeptidase P）催化天然缓激肽的N端Arg¹水解产生，是缓激肽的主要活性代谢产物之一。受体作用：作为B1受体的选择性拮抗剂，竞争性结合B1受体并阻断内源性配体（如[des-Arg⁹]-Bradykinin）的激活；对B2受体仅具有极低的亲和力，无激动作用。生物效应：抗炎镇痛：抑制B1受体介导的炎症因子释放，减轻慢性疼痛模型的痛觉超敏；血管调节：拮抗Ang II诱导的血管收缩，改善内皮依赖性舒张功能；肾脏保护：降低肾缺血再灌注损伤模型的肾小管细胞凋亡率。研究进展基础研究：作为探针分子解析B1受体的晶体结构，揭示配体与受体结合的关键氢键网络；阐明氨基肽酶P在心血管疾病中的调节机制，成为潜在药物靶点。临床潜力：慢性疼痛：在神经病理性疼痛和炎性疼痛模型中显示镇痛活性，无阿片类药物的成瘾性；肾脏疾病：预防造影剂诱导的急性肾损伤，降低肾小管氧化应激水平；代谢疾病：抑制高脂饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗。药物开发：基于其结构设计的B1受体拮抗剂（如R-715）已进入临床前研究阶段。溶解与保存溶解性：易溶于二甲基亚砜（DMSO，100 mg/mL），微溶于水（需调整pH至5.0以下），不溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。体内给药制剂：可采用10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45%生理盐水的混合溶剂制备注射液，溶解度≥2.5 mg/mL。保存条件：-20°C干燥避光保存，避免反复冻融；水溶液4°C稳定24小时，长期储存需添加0.02%叠氮钠作为防腐剂。相关多肽缓激肽（Bradykinin）：天然九肽（RPPGFSPFR），B2受体激动剂，CAS号58-82-2； [des-Arg⁹]-Bradykinin：C端缺失Arg⁹的七肽（RPPGFSP），B1受体激动剂； Lys-Bradykinin：N端赖氨酸修饰类似物，B2受体选择性激动剂。相关文献 Erdös E G (2001). Metabolism of kinins: role of aminopeptidase P. Biological Chemistry, 382(10), 1479-1485. Regoli D, et al. (1998). International Union of Pharmacology. XXII. Classification of kinin receptors. Pharmacological Reviews, 50(2), 245-264. Yan C, et al. (2018). Bradykinin metabolites regulate renal function via B1 receptors. American Journal of Physiology-Renal Physiology, 315(3), F694-F703. Calixto J B, et al. (2000). Kinins and their receptors: potential targets for therapeutic intervention. Current Medicinal Chemistry, 7(9), 961-985.发布于：上海市

众和配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。